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Cialis :die Wirkung und perfekte
Arzneimittel zur Behandlung der erektilen Dysfunktion geben.
Tadalafil ist ein selektiver inhibitor Guanosin-Monophosphat reversible ring (cGMP) – vor allem auf phosphodiesterase-Typ-5-Enzym (PDE-5). Wenn eine sexuelle stimulation führt zu einer Freisetzung von Stickstoffmonoxid im Ort, die PDE5-Hemmer tadalafil erhöht die Konzentration von cGMP im corpus cavernosum. Dies führt zu Entspannung der glatten Muskulatur und erhöht den Blutfluss in den Penis Gewebe, wodurch die Erektion. Wenn es keine sexuelle stimulation, tadalafil wirkungslos.
Die in-vitro-Studien zeigten, dass die selektive Hemmung von PDE5, tadalafil. PDE5 ist ein Enzym in corpus cavernosum glatten Muskulatur, Gefäß-und viszerale glatte Muskulatur, Skelettmuskel, Thrombozyten, Niere, Lunge und Kleinhirn. Die Auswirkungen einer stärkeren PDE5 tadalafil auf die phosphodiesterasen. Auf PDE5 tadalafil stärker als> 10.000 mal über PDE1, PDE2 und PDE4, Enzyme, die im Herz, Gehirn, Blutgefäße, Leber und andere Organe. Die Wirkung von PDE5, tadalafil auf die Faltung> 10.000 mal stärker als auf PDE3, ein Enzym gefunden, in der Herz-und Blutgefäße. Auf PDE5 Selektivität gegenüber PDE3 ist wichtig, weil PDE3 ein Enzym involviert in die myokardiale Kontraktilität. Darüber hinaus tadalafil hat einen Einfluss auf rund 700 mal stärker PDE5 gegenüber PDE6, ein Enzym gefunden, in der Netzhaut und bewirkt, dass die Bild-Transduktion. Tadalafil hat auch Einfluss auf die PDE5 – > 10.000-mal stärker als die Männer von PDE7 bis PDE10.
Zwei Studien wurden durchgeführt, auf 571 Patienten, um zu bestimmen, die Reaktionszeit von Cialis. Cialis hat gezeigt, signifikante Verbesserung gegenüber placebo Statistik auf die erektile Funktion und die Fähigkeit zur erfolgreichen Geschlechtsverkehr bis zu 24 Stunden nach der Dosierung; auch die Fähigkeit zu erreichen und aufrechtzuerhalten Erektion für einen erfolgreichen Geschlechtsverkehr im Vergleich zu placebo nach 16 Minuten nur nach der Dosierung. Tagebuch (SEP: Sexuelle Begegnung diay Profil) auf das Geschlecht der Patienten in der klinischen Studie Ergebnisse sind auch ähnlich wie die Reaktionszeit und ein hoher Prozentsatz der erfolgreichen Geschlechtsverkehr gemeint Statistische Signifikanz in der tadalafil-Gruppe verglichen mit der placebo-Gruppe, während 10 bis 24 Stunden nach der Behandlung. In diesen Studien, die Patienten sind frei in der Wahl der Zeit, in der Drogenkonsum und sex haben wollen.
Bei gesunden Menschen vergleichen tadalafil im Vergleich zu placebo fanden keine Unterschiede in der systolische Blutdruck und der diastolische Blutdruck-Messungen, ob in der Rückenlage (maximale Werte ââfielen durchschnittlich 1.6 / 0.8 mm Hg) gemessen oder in der ständigen systolischen Blutdruck und den diastolischen Blutdruck (der maximale Wert des durchschnittlichen Rückgang von 0.2 / 4.6 mm Hg) und keine signifikanten Veränderungen in der Herzfrequenz.
In der Studie von Arzneimittel-Wechselwirkungen zwischen tadalafil und bestimmte orale antihypertensive Medikamente (einschließlich angiotensin-II-rezeptor-Blocker) tadalafil deutlich zu erhöhen, die klinische Wirkung der antihypertensiven diese Medikamente (siehe Wechselwirkungen Abschnitt). Allerdings sollten ärzte haben, die entsprechende Beratung der Patienten über die Möglichkeit der Hypotonie, wenn Sie mit diesen Drogen. Cialis kontraindiziert bei Patienten, die jede form des organischen Nitrate. In einer Studie zur Untersuchung der Wirkungen von tadalafil auf vision, Farnsworth-Munsell-test von 100 Schattierungen, es gab keine Störung in Farbe Diskriminierung (blau / grün) festgestellt wurde. Dieser Befund steht im Einklang mit der geringen Affinität von tadalafil für PDE6 verglichen mit PDE5 – (<0.1%).
Zwei tests auf die Spermien schon in 6 Monaten bei Männern zur Beurteilung der potentiellen Wirkung von Cialis 10mg und 20mg täglich verwenden. Das Ergebnis ist kein Unterschied zwischen der placebo-Gruppe und der Gruppe verwenden, haben verringerte Spermien-Konzentration und unteren 50% mehr. Darüber hinaus, wenn im Vergleich mit der placebo-Gruppe, gab es keinen Unterschied in der Anzahl der Spermien, Spermien-Form, oder Spermien-Mobilität 10mg oder 20mg Dosis 2. Jedoch in tests mit Cialis 10mg für 6 Monate, zeigten die Ergebnisse, dass die Durchschnittliche Konzentration der Spermien abgenommen hat im Vergleich zu der placebo-Gruppe. Dies wird nicht gesehen, wenn in höheren Dosen, Cialis 20mg täglich für 6 Monate verwenden. Wir fanden keine Wirkung auf die mittleren Konzentrationen von Testosteron, luteinisierendes Hormon (LH) und Follikel-stimulierendes Hormon (FSH) Cialis Dosis beim Vergleich von 10 mg und 20 mg mit placebo.
Auswirkungen der langfristigen Einsatz wurde nicht festgestellt (siehe WARNHINWEISE und VORSICHTSMASSNAHMEN und Präklinische Sicherheit).
Tadalafil mit Dosen von 2 bis 100 mg bewertet wurde in 16 klinischen Studien beteiligt 3,250 Patienten, einschließlich Patienten mit erektiler Dysfunktion unterschiedlicher Grad (leicht, Mittel und schwer), die verschiedene Ursachen , im Alter von 21 bis 86 Jahre alt und gehören zu unterschiedlichen ethnischen Gruppen. Die Mehrheit der Patienten mit erektiler Dysfunktion für mindestens 1 Jahr. In Studien an großen zahlen von Patienten zur Bewertung der Wirksamkeit vor allem auf dieser, 81% der Patienten berichteten, dass Cialis verbesserte erektile Funktion im Vergleich mit der placebo-Gruppe nur 35%. Auch bei Patienten mit erektiler Dysfunktion mit unterschiedlichen Schweregrad berichtet wurden, haben eine verbesserte Funktionalität bei der Verwendung von Cialis (86% sequenziell, 83% und 72% für die moderaten, in der Mitte Mittel und schwer, verglichen mit 45%, 42% und 19% in der placebo-Gruppe).
In der main-Studie, die die Wirksamkeit, 75% der erfolgreichen Geschlechtsverkehr bei der Verwendung von Cialis im Vergleich zu 32% in der placebo-Gruppe.
Pharmakokinetik
Aufnehmen
Tadalafil wird schnell resorbiert nach oraler Verabreichung und die maximale Durchschnittliche Plasmakonzentration (Cmax) erreicht etwa 2 Stunden nach der Einnahme. Berechnen Sie die absolute Bioverfügbarkeit von oral tadalafil nicht festgestellt. Nahrung hat keinen bedeutenden Einfluss auf das Tempo der klinischen und Ausmaß der absorption von tadalafil, daher können zusammen genommen werden oder tadalafil nach dem Essen. Wenn Drogen (morgens oder abends) hatte keinen Effekt auf die klinische Bedeutung, das Tempo und das Ausmaß der absorption.
Drug-delivery –
Das Durchschnittliche Volumen von drug-delivery-nach der Verwendung von etwa 63 L. In therapeutischen Konzentrationen 94% von tadalafil in der plasma-protein-Bindung. Die protein-Bindung ist nicht betroffen von der renalen Funktion. Unter 0.0005% des Medikaments werden in die Samen auf gesunde Menschen.
Geboren Stoffwechsel
Tadalafil wird metabolisiert durch Cytochrom-P450-vor allem – (CYP) – 3A4-Isotopen-Formen. Zirkulierende Metaboliten hauptsächlich methylcatecholglucuronid. Dieser Metabolit hat weniger Wirkung mindestens 13.000 mal die Wirkung von tadalafil auf PDE5. So gab es keine klinische Wirkung bei Konzentrationen von Metaboliten zu verfolgen.
Beseitigung
Die Durchschnittliche clearance-rate, wenn verwendet oral tadalafil 2,5 L / h und die Halbwertszeit von 17,5 Stunden durchschnittlich gesunde Menschen. Tadalafil ist ausgeschieden, hauptsächlich als Metaboliten nicht funktioniert, vor allem in den Kot (etwa 61% der Dosis) und in geringerem Ausmaß über den Urin (etwa 36% der Dosis).
Linear / Non-Linear
Straßenkünstler die Pharmakokinetik von tadalafil ist der Zusammenhang zwischen Dauer und Dosis bei gesunden Menschen ist eine gerade Linie. Wenn die Dosis übersteigt die Schwelle von 2,5 bis 20 mg die Fläche unter der Kurve (AUC) wird die Dosis erhöht, entsprechend.
Plasma-Konzentrationen erreicht stabil innerhalb von 5 Tagen für die einmal tägliche Dosierung.
Pharmakokinetik ermittelt wurden bei Patienten mit erektiler Dysfunktion sind ähnlich wie die Pharmakokinetik in diejenigen ohne erektile Dysfunktion.
Für Erwachsene Männer:
Cialis Dosis ist 10 mg wird empfohlen, vor der geplanten sexuellen Aktivität, die nicht im Zusammenhang mit Mahlzeiten.
Tadalafil-10-mg-Dosis im Falle einer ineffizienten effektiv, kann die Dosis von 20mg. Kann verwendet werden, von 30 Minuten bis 12 Stunden vor der sexuellen Aktivität. Wirksamkeit von Tadalafil bleibt bis zu 24 Stunden von der Zeit nach der Dosierung.
Die Anzahl der Zeiten, die die maximale Nutzung von Drogen wird empfohlen, einmal am Tag.
Aber sollten nicht die Droge jeden Tag für die langfristige Sicherheit des Medikaments wurde nicht experimentell (siehe WARNHINWEISE und VORSICHTSMASSNAHMEN).
Für ältere Patienten:
Keine Dosisanpassung bei älteren Patienten.
Für Patienten mit Nierenfunktionsstörungen:
Cialis 10mg-Dosis wird empfohlen für den Einsatz vor der geplanten sexuellen Aktivität und nicht in Bezug auf die Lebensmittel. Zurzeit gibt es keine Daten über die Verwendung von höheren Dosen von tadalafil 10 mg bei Patienten mit Nierenfunktionsstörung.
Für Patienten mit Leberinsuffizienz:
Cialis 10mg-Dosis wird empfohlen für den Einsatz vor der geplanten sexuellen Aktivität und nicht im Zusammenhang mit Mahlzeiten. Zurzeit gibt es keine Daten über die Verwendung von höheren Dosen von tadalafil 10 mg bei Patienten mit Leberinsuffizienz.
Für Patienten mit diabetes:
Keine Dosisanpassung bei Patienten mit diabetes.
